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1、广谱抗纤维化、肺间质纤维化、肝纤维化等---吡非尼酮pirfenidone

Cipla公司的吡非尼酮（pirfenidone）

药品简介

吡非尼酮(5甲基1苯基2 -(1 H)吡啶酮)是一种口服生物可利用的人工合成分子，分子式为C12H11NO，分子量185.22, 为白色或淡黄色结晶性粉末在体外，它对转化生长因子(TGF) β和肿瘤坏死因子(TNF)α的活性有调节作用，在肺纤维化动物模型，它能抑制成纤维细胞增殖和胶原合成，减少细胞和组织的纤维化标记物。

适应证

广谱抗纤维化，用于轻、中度特发性肺间质纤维化、肾间质纤维化、肝纤维化等

用法用量

初始每次200mg，每日3次，最后将本品用量维持在每次600mg(每日1800mg)

不良反应

(1)胃肠道反应：恶心，消化不良，呕吐，厌食

(2)皮肤疾病：光过敏，出现皮疹

(3)可能出现肝功能损害：随天门冬氨酸基转移酶（AST），丙氨酸氨基转移酶（ALT）等的升高而出现肝功能损害，甚至有可能发生肝功能衰竭，要定期检查肝功。

(4)神经系统：嗜睡，晕眩，行走不稳感。

注意事项

(1)在本品的临床试验中发现本品可以改善轻到中度特异性肺纤维化患者的肺功能指标，但是尚未发现本品可以逆转肺纤维化，故重度特异性肺纤维化患者应用本品可能无法受益。

(2)本品可能导致严重的光敏反应，长期暴露在光线下，有导致皮肤癌的可能。使用时要事先对患者进行详细说明。应使用防晒霜，尽量避免暴露接触紫外线，如出现皮疹，瘙痒，及时联系医生。

(3)尽量避免合并使用其他药物，如四环素抗生素类药物（多西环素）等，因其可增加光敏反应的机率。

(4)应用本品会发生嗜睡.头晕等相关情况，因此使用本药的患者不要驾车或者从事危险的机械操作。

(5)由于肝功能的损害可引起ALT,AST等的升高和黄疸，服用本品期间要进行定期的肝功能检查

(6)由于胶囊配方中有乳糖成分，建议糖尿病患者服用前咨询医生。

(7)动物试验表明本品能透过血脑屏障，建议发作性脑部疾病患者（局灶性兴奋或发作性睡眠）服药前咨询医生。

(8)吸烟可减低本品疗效。

(9)服药期间请勿服用葡萄柚汁，可干扰吡非尼酮的疗效。

禁忌

（1）对本品任何成分过敏的患者禁用

（2）中毒肝病患者禁用

（3）妊娠及哺乳期患者禁用

（4）有严重肾功能障碍或需要透析患者禁用

（5）需要服用氟伏沙明者（一种治疗抑郁症或者强迫性精神障碍的药物）

药理作用

特发性肺纤维化与肿瘤坏死因子TNF-α和白介素1(ⅠL-1β)炎症细胞因子合成和释放引起的慢性纤维化和炎症有关。

吡非尼酮的作用机制尚不完全清楚。研究结果显示，吡非尼酮能减少对多种刺激引起的炎症细胞积聚，减弱成纤维细胞受到细胞生长因子如转化生长因子β(TGF-β)和血小板衍生生长因子(PDGF)刺激后引起的细胞增殖、纤维化相关蛋白和细胞因子产生以及细胞外基质的合成和积聚。动物肺纤维化模型（博来霉素和移植导致的纤维化）试验结果显示，吡非尼酮具有抗纤维化和抗炎作用。

吡非尼酮发展经历

吡非尼酮在1974年由Marnac有限公司(TX，USA)的SolomonBMargolin发现。在日本，吡非尼酮被归类为孤儿药物，并启动临床试验，研究其作为一种治疗IPF的新药的可能性。

2008年吡非尼酮在日本获准用于IPF的治疗，2008年2月欧盟药品管理局建议欧盟各国允许吡非尼酮上市。目前，吡非尼酮尚未获得美国FDA的批准用于IPF的治疗。本月早些时候，虽然专家小组以9：3的投票结果同意吡非尼酮上市，但FDA仍表示需要更多试验证据才能正式批准吡非尼酮。

吡非尼酮的上市将为肺纤维化患者带来了新希望，也使这种病临床无药可治的局面发生了根本变化。据2014年美国胸科学会年会和新英格兰医学杂志发表的吡非尼酮胶囊最新临床研究结果显示，综合两项三期临床试验1000多患者的临床结果，服用吡非尼酮胶囊12个月后，具有延长无进展生存期，延缓FVC(肺功能主要指标)下降，降低死亡风险的作用。

临床试验

1、拫据国外资料，获批准的与安慰剂对照的双盲比较试验结果显示，服用吡非尼酮组与服用安慰剂组相比，吡非尼酮能抑制肺活量降低（数据见下表）。本试验的对象是临床确诊为特发性肺间质性纤维化，用药前用运动平板试验机进行6分钟的步行实验时SpO2最低值是85%以上且与安静时的SpO2有5%以上差别的患者。

2、根据最新发布于NEJM（《新英格兰医学杂志》）的文章中的ASCEND研究（确认吡非尼酮治疗特发性肺纤维化的有效性和安全性的评估）结果显示，治疗52周后，吡非尼酮可以有效减缓特发性肺纤维化患者疾病的进展。在吡非尼酮组，与安慰剂组相比，吡非尼酮的确可以延缓特发性肺纤维化患者的病情进展（以肺功能，运动耐受，无进展生存期判断）。治疗中的副反应轻微且耐受良好，并且死亡率降低。

3、耐受性试验：中国健康志愿者I期耐受性试验结果表明

（1）单次给药最大耐受量：单次给药未出现不良反应最大剂量为400mg，未达到终止指标最大耐受剂量为800 mg。

（2）多次给药最大耐受量：多次给药最大耐受剂量为每次600mg，1日3次,日累积量为1800 mg。

参考文献:

中国医药网

艾思瑞（吡非尼酮胶囊）官网

2、吡啶酮的特性是什么？

吡啶酮是一类具有具有重要生物活性和药用价值的有机化合物骨架，用于合成利尿药物托拉塞米或其他药物中间体；所以发展简单高效的方法实现吡啶酮的官能团化具有极大的研究意义和应用价值；其应用如下：
1）制备吡啶酮改性纤维素吸附剂。吡啶酮类化合物具有较好的离子结合能力，吡啶酮大环化合物还表现出较好的离子选择性：五元大环化合物可以从19种金属离子的混合溶液中选择性吸附Cs+、K+和Ag+。有研究合成了一种新型吡啶酮功能化纤维素吸附剂。该吸附剂的结构和表面形貌分别通过红外光谱和扫描电镜进行了表征，研究了其作为吸附剂对重金属离子的吸附性能。结果表明，吡啶酮双酸改性后纤维素吸附剂的表面变粗糙、比表面积增大，该吸附剂对Cu2+、Pb2+、Cd2+、Co2+的最大吸附容量分别达到146.52mg/g、233.05mg/g、192.08mg/g、258.13mg/g；对金属离子的吸附行为符合拟二阶动力学模型和Langmuir等温吸附模型；通过对吸附剂吸附金属离子前后的红外光谱研究，发现吡啶酮的酮羰基和羧酸基团同时参与了金属离子的吸附过程。
2）制备吡啶酮型苯并三唑紫外线吸收剂。有研究以二氧化硫脲为还原剂，将C.I.分散黄119还原为吡啶酮型苯并三唑紫外线吸收剂UV-1，采用紫外-可见光谱、红外光谱、核磁氢谱、质谱等分析手段验证了还原产物的分子结构。研究结果表明，紫外线吸收剂UV-1在乙醇溶液中的最大吸收波长为329nm，摩尔消光系数较高。紫外线吸收剂UV-1在涤纶织物上有一定的上染能力，适合作为涤纶用紫外线吸收剂。
3）吡啶酮水相法生产毒死蜱。毒死蜱的化学名称为0，0‑二乙基‑0‑(3，5，6，‑三氯‑2‑吡啶基)硫代磷酸酯。它是一种高效广谱，中低毒、安全的有机磷杀虫杀螨剂，是取代高毒农药较好的产品之一，能有效防治蔬菜、玉米、茶叶、果树和花卉等上的螟虫、卷叶虫、潜叶蛾、棉铃虫、粘虫、介壳虫、蚜虫、蓟马、叶蝉和各种螨虫，也能防治地下害虫和家畜体外的寄生虫。

3、4-吡啶酮有没有芳香性

具有一定的芳香性。吡啶环上的碳原子和氮原子均以sp2杂化轨道相互重叠形成σ键，构成一个平面六元环。每个原子上有一个p轨道垂直于环平面，每个p轨道中有一个电子，这些p轨道侧面重叠形成一个封闭的大π键，π电子数目为6，符合4n+2规则，与苯环类似，因此，吡啶具有一定的芳香性。

4、二吡啶酮可燃吗

不可燃烧。吡啶酮是一种有机化合物，分子式为C12H8N2O2。吡啶酮并没有可燃烧的有机物质，因此不可燃烧。吡啶酮的主要作用是制药、农药、制显色剂、橡胶促进剂、软化剂、合成树脂缩合剂、油漆溶剂等。

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